Международное непатентованное название (МНН):
рифаксимин.
Показания препарата Альфаксим®
лечение желудочно-кишечных инфекций, вызываемых бактериями, чувствительными к рифаксимину, например при острых желудочно-кишечных инфекциях, диарее путешественников, синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике, печеночной энцефалопатии, симптоматическом неосложненном дивертикулезном заболевании ободочной кишки и хроническом воспалении кишечника;
профилактика инфекционных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах.
Противопоказания
повышенная чувствительность к рифаксимину или другим рифамицинам или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
диарея, сопровождающаяся лихорадкой и жидким стулом с кровью;
кишечная непроходимость (в т.ч. частичная);
тяжелое язвенное поражение кишечника;
детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: почечная недостаточность, одновременное применение с пероральными контрацептивами, одновременное применение с ингибитором P-gp, таким как циклоспорин.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность. Нет клинических данных о применении рифаксимина при почечной недостаточности.
Печеночная недостаточность. Системная экспозиция у пациентов с печеночной недостаточностью превышает таковую у здоровых добровольцев. Повышение системной экспозиции у этих пациентов следует рассматривать в свете локального действия рифаксимина в кишечнике и его низкой системной биодоступности, а также имеющихся данных по безопасности рифаксимина у пациентов с циррозом печени.
Дети. Фармакокинетика рифаксимина у детей не изучалась.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении рифаксимина при беременности весьма ограничены. Исследования на животных показали преходящее влияние рифаксимина на оссификацию и строение скелета у плода. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.
Применение рифаксимина при беременности не рекомендуется.
Неизвестно, проникает ли рифаксимин в грудное молоко. Нельзя исключить риска для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Для решения вопроса о продолжении приема рифаксимина в период грудного вскармливания необходимо оценить соотношение риска для ребенка и пользы для матери.
Побочные действия
Побочные эффекты классифицированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 — <1/10); нечасто (≥1/1000 — <1/100); редко (≥1/10000 — <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных).
Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, повышение АД.
Со стороны крови: нечасто — лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения; частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции, гиперчувствительность, анафилактический шок, отек гортани.
Метаболические нарушения: частота неизвестна — снижение аппетита, дегидратация.
Психические нарушения: нечасто — патологические сновидения, депрессивное настроение, бессонница, нервозность.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; нечасто — гипестезия, мигрень, парестезия, сонливость, головная боль в области пазух носа; частота неизвестна — предобморочное состояние, возбуждение.
Со стороны органа зрения: нечасто — диплопия.
Со стороны внутреннего уха: нечасто — боль в ухе, системное головокружение.
Со стороны органов дыхания: нечасто — одышка, сухость в горле, заложенность носа, боль в ротоглотке, кашель, ринорея.
Со стороны ЖКТ и печени: часто — вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, тенезмы, рвота, позывы на дефекацию; нечасто — боль в верхней половине живота, асцит, диспепсия, нарушение моторики ЖКТ, выделение слизи и крови со стулом, сухость губ, твердый стул, повышение активности АСТ, агевзия; частота неизвестна — нарушение печеночных функциональных тестов, изжога.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — глюкозурия, полиурия, поллакиурия, гематурия, протеинурия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — сыпь, солнечный ожог; частота неизвестна — ангионевротический отек, аллергический дерматит, эксфолиативный дерматит, экзема, эритема, зуд, пурпура, крапивница, эритематозная сыпь, эритема ладоней, зуд половых органов.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — боль в спине, мышечный спазм, мышечная слабость, миалгия, боль в шее.
Инфекции: нечасто — кандидоз, простой герпес, назофарингит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей; частота неизвестна — клостридиальная инфекция.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — полименорея.
Общие симптомы: часто — лихорадка; нечасто — астения, боль и неприятные ощущения неопределенной локализации, озноб, холодный пот, гриппоподобные симптомы, периферические отеки, гипергидроз, отек лица, усталость.
Лабораторные исследования: изменение МНО.
Взаимодействие
Исследования in vitro показывают, что рифаксимин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (CYP1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4) и не индуцирует CYP1А2 и CYP2В6, но является слабым индуктором CYP3А4.
Клинические исследования лекарственного взаимодействия свидетельствуют, что у здоровых добровольцев рифаксимин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику ЛС, метаболизирующихся с участием CYP3А4. У пациентов с нарушением функции печени нельзя исключить, что рифаксимин может снизить экспозицию ЛС субстратов CYP3А4 (например, варфарин, противоаритмические, противосудорожные) при одновременном применении с ними, т.к. при печеночной недостаточности имеет более высокую системную экспозицию по сравнению со здоровыми добровольцами.
У пациентов, продолжающих прием варфарина и рифаксимина, регистрировали снижение и повышение МНО (в некоторых случаях с эпизодами кровотечений). Если совместный прием препаратов необходим, следует проводить тщательный мониторинг МНО в начале и по окончании лечения. Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может понадобиться подбор дозы пероральных антикоагулянтов.
Исследования in vitro позволяют предполагать, что рифаксимин является умеренным субстратом Р-gp и метаболизируется с помощью изофермента CYP3А4.
Неизвестно, повышают ли системную экспозицию рифаксимина ЛС, которые ингибируют CYP3А4 при одновременном применении с ним.
У здоровых добровольцев совместный прием разовой дозы циклоспорина (600 мг), мощного ингибитора Р-gp, и разовой дозы рифаксимина (550 мг) приводил к 83- и 124-кратному увеличению средних значений Сmax и AUC∞ рифаксимина. Клиническая значимость такого повышения для системного воздействия неизвестна.
Потенциальные взаимодействия рифаксимина с другими ЛС, которые выводятся из клетки с помощью Р-gp или других транспортных белков (МRP2, MRP4, BCRP, BSEP), маловероятны.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи.
Лечение диареи. Взрослым и детям старше 12 лет — 1 табл. по 200 мг каждые 6 ч. Лечение диареи путешественника не должно превышать 3 дней.
Печеночная энцефалопатия. Взрослым и детям старше 12 лет — 2 табл. по 200 мг каждые 8 ч.
Профилактика постоперационных осложнений при колоректальных хирургических вмешательствах. Взрослым и детям старше 12 лет — 2 табл. по 200 мг каждые 12 ч. Профилактику проводят за 3 дня до операции.
Синдром избыточного бактериального роста. Взрослым и детям старше 12 лет — 2 табл. по 200 мг каждые 8–12 ч.
Симптоматический неосложненный дивертикулез. Взрослым и детям старше 12 лет — 1–2 табл. по 200 мг каждые 8–12 ч.
Хронические воспалительные заболевания кишечника. Взрослым и детям старше 12 лет — 1–2 табл. по 200 мг каждые 8–12 ч.
Продолжительность лечения препаратом не должна превышать 7 дней. Повторный курс лечения следует проводить не ранее чем через 20–40 дней. Общая продолжительность лечения определяется клиническим состоянием пациентов.
По рекомендации врача могут быть изменены дозы и частота их приема.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста и пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Передозировка
По данным клинических исследований, у пациентов с диареей путешественника дозы рифаксимина до 1800 мг/день хорошо переносились. Даже у пациентов с нормальной бактериальной флорой кишечника рифаксимин в дозе до 2400 мг/день в течение 7 дней не вызывал неблагоприятных симптомов.
Лечение: при случайной передозировке показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
хилак
Главная
Каталог
Войти
